В РФ создали новые молекулы в качестве основы для препаратов против рака
Российские ученые из Томска и Новосибирска синтезировали новые по структуре малые молекулы, которые могут стать основой для создания противораковых препаратов. Соединения успешно прошли лабораторные испытания на клеточных линиях рака молочной железы, предстательной железы и яичников, сообщили ТАСС в пресс-службе Минобрнауки России.
Молекулярные каркасы используются как структурная база при разработке противораковых лекарств. Они определяют пространственное строение молекулы и позволяют направленно воздействовать на биомишени в опухолевых клетках.
Изменяя отдельные фрагменты на таком каркасе, исследователи могут подбирать свойства будущего препарата для более эффективного воздействия на опухоль.
В Минобрнауки рассказали, что специалисты Томского политехнического университета вместе с коллегами в две стадии получили новые соединения на основе трех известных химических каркасов. Речь идет об инденохиноксалиноне, триптантрине и трициклическом аналоге изатина.
Полученные вещества пополнят банк молекул с противораковыми свойствами. В дальнейшем специалисты смогут использовать их для изменения свойств и проведения новых исследований.
На первой стадии синтеза ученые присоединяли к исходным молекулам небольшой фрагмент из ацетона. Эта реакция называется альдольной конденсацией.
Затем к промежуточным продуктам добавляли оксимную функциональную группу. В результате удалось получить шесть новых соединений, три из которых ранее не были известны науке.
Наибольшую активность показало промежуточное соединение на основе триптантрина. Оно заметно подавляло рост клеток рака молочной железы и предстательной железы.
Его оксимное производное действовало слабее, но также сохраняло активность. По словам соавтора исследования Анастасии Коврижиной из Научно-образовательного центра Н. М. Кижнера, такое соединение можно рассматривать как перспективное пролекарство для дальнейшей оптимизации структуры и активности.
В работе участвовали сотрудники Научно-образовательного центра Н. М. Кижнера Инженерной школы новых производственных технологий Исследовательской школы химических и биомедицинских технологий Томского политехнического университета, НИИ психического здоровья Томского НИМЦ РАН, СибГМУ, Новосибирского института органической химии СО РАН и Института неорганической химии имени А. В. Николаева СО РАН.
Коврижина отметила, что главная ценность исследования заключается в демонстрации влияния небольших изменений в молекуле на ее действие. По ее словам, это поможет химикам более осмысленно конструировать эффективные и безопасные соединения.
Лучшие молекулы в дальнейшем можно дорабатывать: усиливать их воздействие на раковые клетки, снижать вред для здоровых тканей и проверять в доклинических испытаниях. При успешных результатах такие разработки могут перейти к клиническим исследованиям.
